1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DSPC)
Catalog Number: CH001-01
Storage Temperature: ≤ -20°C
제품설명
DSPC는 대표적인 helper lipid로, LNP (Lipid Nanoparticle) 및 리포좀 제형에 널리 사용되는 중성 지질임.
DSPC의 기능 및 역할은
첫째 LNP의 안정성 향상으로 높은 Tm(phase transition temperature ≈ 55°C) 덕분에 구조적으로 매우 안정하고 LNP 또는 리포좀 제형에서 막의 경도와 안정성을 증가시킴.
둘째 중성 보조 지질로서 자체적으로 양전하 또는 음전하가 없으며, ionized lipid의 독성 완화에 도움을 주고 염증 유발 최소화를 위한 제형에 적합하며
셋째 mRNA/siRNA LNP의 Helper Lipid로서 Pfizer/BioNTech 및 Moderna mRNA 백신에 사용됨
보관 및 안정성
DSPC는 높은 안정성과 긴 탄소 사슬(C18:0)을 갖는 포화 지질로, LNP 및 리포좀 제형에서 중요한 역할을 함. 하지만 이 안정성은 적절한 보관 조건 하에서만 유지됨.
DSPC의 보관조건은 −20°C 이하 냉동보관, 빛과 수분을 차단하여야 하며, 빛을 차단하는 갈색 유리병을 사용하고, 수분을 차단하기 위해서는 질소 또는 아르곤 충전 상태로 보관 권장함.
DSPC의 안정성은 화학적 안정성으로 포화지방산(Stearic acid)기반으로 산화 안정성이 우수함.
열안정성은 55°C 이하에서는 구조 변화 없음 (단, 장시간 가열은 피해야 함). 수분민감성은 분말 상태에서는 비교적 안정하지만, 용액 상태에서는 가수분해 위험이 있음. 광안정성은 차광 보관 필요, 자외선 노출 시 산화 가능성 존재함
DSPC 제품은 보관 시 반드시 질소 충전 및 냉동(20°C) 보관 권장하며 권장 보관 시 최대 2년까지 사용 가능
용해 및 사용 시 주의 사항
고체 상태에서 물에 불용이므로 유기 용제에 녹여 사용하여야 하고, 나노입자 제조 시 사전 용해 및 필터링 필수임. 잘 용해시키는 용제는 Chloroform, Ethanol, Methanol 등에 잘 녹음.
수용액 제조시 직접 물에 녹지 않으므로 thin-film hydration 방식 또는유기용매에서 건조 후 수화 방식 필요함. LNP제조시 일반적으로 다른 지질들과 혼합 후 에탄올에 녹여 사용함 (microfluidics 방식 등)
주요 응용 분야 및 방법
1) LNP (Lipid Nanoparticle) 제조 시
◈ 기타구성지질: Ionizable lipid (예: ALC-0315), Cholesterol, PEG-lipid
◈ DSPC 사용량: 일반적으로 10 mol% 수준
◈ 사용 방식: 모든 지질을 에탄올에 동시 용해, microfluidics 또는 에탄올 주입법으로 핵산과 혼합
2) 리포좀 제형 제조 시
◈ Thin film hydration 방법 사용
◈ DSPC를 콜레스테롤, DOPE 등과 혼합 → 필름 제작 → 수화
◈ 수화 용매: PBS 또는 Tris buffer (pH 7.4), 55–60 °C에서 수화 필요 (Tm=55°C)
LNP 제형 기본 프로토콜 (Microfluidics 기반)
1) 지질 혼합물: DSPC + 기타 지질 → 에탄올에 용해
2) 핵산 용액: mRNA 또는 siRNA → pH 4 sodium acetate buffer에 용해
3) 유입 속도 비율 (FRR): 3:1 (에탄올: 버퍼)
4) 장비: NanoAssemblr (Precision Nanosystems) 또는 자체 Microfluidic chip
